Cabotegravir/rilpivirina - Cabotegravir/rilpivirine

Cabotegravir/rilpivirina

Combinazione di
cabotegravir	Inibitore del trasferimento del filamento dell'integrasi (INSTI)
rilpivirina	Inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI)
Dati clinici
Nomi commerciali	Cabenuva
AHFS / Drugs.com	Informazioni multiple per i consumatori
MedlinePlus	a621009
Dati di licenza
Categoria di gravidanza
Vie di somministrazione	Intramuscolare
Codice ATC
Stato legale
Stato legale
Identificatori
KEGG

Cabotegravir/rilpivirina , venduto con il marchio Cabenuva , è un farmaco antiretrovirale co-confezionato per il trattamento dell'HIV/AIDS . Contiene cabotegravir e rilpivirina in una confezione con due flaconcini di iniezione separati .

Le reazioni avverse più comuni includono reazioni al sito di iniezione, febbre o sensazione di calore (piressia), affaticamento , mal di testa , dolore muscoloscheletrico, nausea , disturbi del sonno, vertigini ed eruzioni cutanee .

Il farmaco co-confezionato è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel gennaio 2021. È il primo regime iniettabile completo approvato dalla FDA per adulti con infezione da HIV che viene somministrato una volta al mese. È anche approvato per l'uso in Canada. Nell'Unione Europea, i due farmaci sono approvati separatamente.

Usi medici

Cabotegravir/rilpivirina è indicato come regime completo per il trattamento dell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) negli adulti per sostituire un attuale regime antiretrovirale in coloro che sono virologicamente soppressi con un regime antiretrovirale stabile senza storia di fallimento del trattamento. Nell'Unione Europea, la combinazione è indicata per il trattamento di mantenimento di adulti che hanno livelli di HIV non rilevabili nel sangue ( carica virale inferiore a 50 copie/mL) con il loro attuale trattamento antiretrovirale e quando il virus non ha sviluppato una resistenza ai non nucleosidici inibitori della trascrittasi inversa (NNRTI) e inibitori del trasferimento del filamento dell'integrasi .

Controindicazioni e interazioni

Cabotegravir/rilpivirina non deve essere associato a farmaci che inducono l'enzima epatico CYP3A4 , perché accelerano l'inattivazione di rilpivirina, e/o l'enzima UGT1A1 , perché accelerano l'inattivazione di cabotegravir. Questi meccanismi possono potenzialmente portare a una perdita di efficacia. Esempi di tali farmaci sono rifampicina , rifapentina , carbamazepina , oxcarbazepina , fenitoina e fenobarbital .

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni della terapia di associazione iniettabile con rilpivirina sono reazioni al sito di iniezione (fino all'84% dei pazienti) come dolore e gonfiore, nonché mal di testa (fino al 12%) e febbre o sensazione di caldo (in 10%). Effetti collaterali meno comuni (meno del 10%) sono disturbi depressivi , insonnia , eruzioni cutanee , affaticamento , dolore muscoloscheletrico, nausea , disturbi del sonno e vertigini.

Farmacologia

Cabotegravir è un inibitore del trasferimento del filamento dell'integrasi . La rilpivirina è un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI).

Storia

La sicurezza e l'efficacia di cabotegravir/rilpivirina sono state stabilite attraverso due studi clinici randomizzati, in aperto e controllati (Trial 1/NCT02938520 e Trial 2/NCT02951052) in 1.182 adulti con infezione da HIV che erano virologicamente soppressi (HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/millilitro) prima di iniziare il trattamento con cabotegravir/rilpivirina. I partecipanti a entrambi gli studi hanno continuato a mostrare soppressione virologica alla conclusione di ciascuno studio e non è stata osservata alcuna variazione clinicamente rilevante rispetto al basale nella conta delle cellule CD4+. Le prove sono state condotte in 223 siti in 24 paesi, inclusi gli Stati Uniti.

Nella prova 1, i partecipanti che non erano mai stati trattati per l'infezione prima, hanno ricevuto una terapia approvata per 20 settimane. Coloro che si sono comportati bene dopo questo trattamento (che avevano HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/millilitro) sono stati quindi randomizzati a ricevere cabotegravir/rilpivirina (per le prime quattro settimane hanno ricevuto compresse) o a rimanere sulla stessa terapia per ulteriori 44 settimane. I partecipanti e gli operatori sanitari sapevano quali trattamenti sono stati somministrati.

Nello studio 2, i partecipanti che erano stati precedentemente trattati con successo per l'infezione (che avevano HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/millilitro), sono stati randomizzati a ricevere cabotegravir/rilpivirina (per le prime quattro settimane hanno ricevuto le compresse) o a rimanere in la stessa terapia per ulteriori 44 settimane. I partecipanti e gli operatori sanitari sapevano quali trattamenti sono stati somministrati.

Nell'ottobre 2020, il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha raccomandato il rilascio di un'autorizzazione all'immissione in commercio per rilpivirina e cabotegravir, da utilizzare insieme per il trattamento di persone con virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) infezione. I due farmaci sono i primi antiretrovirali disponibili in una formulazione iniettabile a lunga durata d'azione. Ciò significa che invece delle pillole giornaliere, le persone ricevono iniezioni intramuscolari mensilmente o ogni due mesi. Rilpivirina e cabotegravir sono stati approvati per uso medico nell'Unione Europea nel dicembre 2020, come due farmaci separati.

Nel gennaio 2021, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha concesso l'approvazione di Cabenuva a ViiV Healthcare .

La combinazione è stata approvata per uso medico in Australia nel febbraio 2021.

Riferimenti

link esterno

• "Cabotegravir" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
• "Rilpivirina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
• Numero di sperimentazione clinica NCT02938520 per "Studio per valutare l'efficacia, la sicurezza e la tollerabilità di cabotegravir intramuscolare a lunga durata d'azione e rilpivirina per il mantenimento della soppressione virologica dopo il passaggio da un inibitore dell'integrasi in partecipanti naive alla terapia con infezione da HIV-1" su ClinicalTrials.gov
• Numero di sperimentazione clinica NCT02951052 per "Studio di valutazione dell'efficacia , sicurezza e tollerabilità del passaggio a Cabotegravir più rilpivirina a lunga durata d'azione dall'attuale regime antiretrovirale in adulti con infezione da HIV-1 virologicamente soppressi" su ClinicalTrials.gov