Desloratadina - Desloratadine
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Clarinex, Aerius, Allex, altri |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a602002 |
| Dati della licenza | |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Per bocca (compresse, soluzione) |
| Codice ATC | |
| Status giuridico | |
| Status giuridico | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Rapidamente assorbito |
| Legame con le proteine | Dall'83 all'87% |
| Metabolismo | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metaboliti | 3-idrossesloratadina |
| Inizio dell'azione | entro 1 ora |
| Eliminazione emivita | 27 ore |
| Durata dell'azione | fino a 24 ore |
| Escrezione | 40% come metaboliti coniugati nelle urine Quantità simile nelle feci |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa ECHA |
100.166.554 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Massa molare | 310,83 g · mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
La desloratadina (nome commerciale Clarinex e Aerius ) è un antagonista triciclico H 1 utilizzato per il trattamento delle allergie . È un metabolita attivo della loratadina .
È stato brevettato nel 1984 ed è entrato in uso medico nel 2001.
Usi medici
La desloratadina è usata per trattare la rinite allergica , la congestione nasale e l'orticaria idiopatica cronica ( orticaria ). È il principale metabolita della loratadina e i due farmaci sono simili in termini di sicurezza ed efficacia. La desloratadina è disponibile in molte forme di dosaggio e con molti nomi commerciali in tutto il mondo.
Un'indicazione emergente per la desloratadina è nel trattamento dell'acne , come adiuvante poco costoso dell'isotretinoina e possibilmente come terapia di mantenimento o monoterapia.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni sono affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (3%) e mal di testa (0,6%).
Interazioni
Un certo numero di farmaci e altre sostanze soggette a interazioni, come ketoconazolo , eritromicina e succo di pompelmo , non hanno mostrato alcuna influenza sulle concentrazioni di desloratadina nell'organismo. Si ritiene che la desloratadina abbia un basso potenziale di interazioni.
Farmacologia
Farmacodinamica
Desloratadina è un H selettiva 1 - antistaminico che funziona come un agonista inverso al istamina H 1 recettore .
A dosi molto elevate, è anche un antagonista di vari sottotipi dei recettori muscarinici dell'acetilcolina . Questo effetto non è rilevante per l'azione del farmaco a dosi terapeutiche.
Farmacocinetica
La desloratadina è ben assorbita dall'intestino e raggiunge le concentrazioni plasmatiche più elevate dopo circa tre ore. Nel flusso sanguigno, dall'83 all'87% della sostanza è legato alle proteine plasmatiche .
La desloratadina viene metabolizzata a 3-idrossesloratadina in una sequenza di tre fasi nei normali metabolizzatori. Primo, n-glucuronidazione della desloratadina da parte di UGT2B10 ; quindi, 3-idrossilazione della desloratadina N-glucuronide da parte del CYP2C8 ; e infine, una deconiugazione non enzimatica della 3-idrossidesloratadina N-glucuronide. Sia la desloratadina che la 3-idrossidesloratadina vengono eliminate attraverso le urine e le feci con un'emivita di 27 ore nei normali metabolizzatori.
Esibisce solo attività periferica poiché non attraversa prontamente la barriera emato-encefalica ; quindi, normalmente non causa sonnolenza perché non entra prontamente nel sistema nervoso centrale .
La desloratadina non ha un forte effetto su un numero di enzimi testati nel sistema del citocromo P450 . È stato riscontrato che inibisce debolmente CYP2B6 , CYP2D6 e CYP3A4 / CYP3A5 e non inibisce CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 o CYP2C19 . Desloratadina è stata trovata per essere un potente e relativamente selettivo inibitore di UGT2B10 , un debole inibitore moderato UGT2B17 , UGT1A10 e UGT2B4 , e non inibire UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 e UGT1A8 .
Farmacogenomica
Il 2% delle persone caucasiche e il 18% delle persone di origine africana sono metabolizzatori lenti della desloratadina . In queste persone, il farmaco raggiunge le concentrazioni plasmatiche più alte di tre volte da sei a sette ore dopo l'assunzione e ha un'emivita di circa 89 ore. Tuttavia, il profilo di sicurezza per questi soggetti non è peggiore di quello per metabolizzatori estensivi (normali).
Società e cultura
Economia
Quando è stato inizialmente rilasciato in Canada nel 2002, è stato venduto per CA $ 0,82 per dose.
Guarda anche
Riferimenti
link esterno
- "Desloratadine" . Portale di informazioni sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.