Emtricitabina - Emtricitabine
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| Dati clinici | |
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| Pronuncia |
/ ˌ ɛ m t r ə s aɪ t ə b Ì n / EM -trə- SY -tə-stato |
| Nomi commerciali | Emtriva |
| Altri nomi | FTC |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a604004 |
| Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Per via orale |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 93% |
| Legame proteico | Molto basso (meno del 4%) |
| Metabolismo |
Ossidazione epatica e glucuronidazione Sistema CYP non coinvolto |
| Eliminazione emivita | 10 ore |
| Escrezione | Renale (86%) e fecale (14%) |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.120.945 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 8 H 10 F N 3 O 3 S |
| Massa molare | 247,24 g·mol -1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
Emtricitabina (comunemente chiamata FTC , nome sistematico 2',3'-dideossi-5-fluoro-3'-tiacitidina), con nome commerciale Emtriva (ex Coviracil ), è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI) per la prevenzione e il trattamento di HIV negli adulti e nei bambini.
Emtricitabina è anche commercializzata in una combinazione a dose fissa con tenofovir disoproxil (Viread) con il marchio Truvada e con tenofovir alafenamide (Vemlidy) con il marchio Descovy.
Una tripla combinazione a dose fissa di emtricitabina, tenofovir ed efavirenz (Sustiva, commercializzata da Bristol-Myers Squibb ) è stata approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense il 12 luglio 2006, con il marchio Atripla .
Emtricitabina costituisce un quarto della pillola Quad (nomi commerciali: Stribild e Genvoya).
In combinazioni a dose fissa con tenofovir o con efavirenz e tenofovir è nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità . Nel 2017, è stato il 224esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre due milioni di prescrizioni.
Usi medici
infezione da HIV
Emtricitabina è indicata in combinazione con altri agenti antiretrovirali per la prevenzione e il trattamento dell'infezione da HIV-1.
Infezione da HBV
L'emtricitabina mostra attività clinica contro il virus dell'epatite B (HBV), ma non è approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento dell'infezione da HBV. Tra gli individui con infezione cronica da HBV, il trattamento con emtricitabina determina un significativo miglioramento istologico, virologico e biochimico. Il profilo di sicurezza di emtricitabina durante il trattamento è simile a quello di un placebo. L'emtricitabina, come tutti gli altri farmaci approvati dalla FDA, non cura né l'infezione da HIV né l'infezione da HBV. In uno studio che ha coinvolto individui con infezione da HBV, i sintomi dell'infezione sono tornati nel 23% degli individui trattati con emtricitabina che hanno interrotto la terapia. Negli studi che coinvolgono individui con infezione cronica da HIV, la replicazione virale riprende anche quando i soggetti dello studio vengono sospesi dalla terapia. Come con i farmaci usati per trattare l'infezione da HIV, i farmaci usati per trattare l'infezione da HBV potrebbero dover essere usati in combinazione per prevenire l'evoluzione di ceppi resistenti ai farmaci. L'efficacia di emtricitabina in combinazione con altri farmaci anti-HBV non è stata stabilita.
Effetti collaterali
Nella pratica clinica, la tossicità con emtricitabina è insolita. Gli eventi avversi correlati al trattamento più comuni sono diarrea , cefalea , nausea ed eruzioni cutanee . Questi sintomi sono generalmente di gravità da lieve a moderata, ma hanno indotto l'1% dei pazienti degli studi clinici a rinunciare al trattamento. Lo scolorimento della pelle, che viene tipicamente segnalato come iperpigmentazione e di solito colpisce i palmi delle mani o le piante dei piedi, è riportato in meno del 2% degli individui ed è quasi esclusivo dei pazienti di origine africana .
Tra gli effetti collaterali più gravi che i pazienti possono manifestare vi sono l' epatotossicità o l'acidosi lattica .
Meccanismo di azione
L'emtricitabina è un analogo della citidina . Il farmaco agisce inibendo la trascrittasi inversa , l'enzima che copia l'RNA dell'HIV nel nuovo DNA virale. Interferendo con questo processo, che è fondamentale per la replicazione dell'HIV, emtricitabina può aiutare a ridurre la quantità di HIV, o " carica virale ", nel corpo di un paziente e può aumentare indirettamente il numero di cellule del sistema immunitario (cioè cellule T / cellule T CD4+ ). Entrambi questi cambiamenti sono associati a un sistema immunitario più sano e a una ridotta probabilità di malattie gravi.
Storia
L'emtricitabina è stata scoperta dal Dr. Dennis C. Liotta , dal Dr. Raymond F. Schinazi e dal Dr. Woo-Baeg Choi della Emory University e concessa in licenza a Triangle Pharmaceuticals da Emory nel 1996. Triangle Pharmaceuticals è stata acquisita nel 2003 da Gilead Sciences , che ha completato sviluppo e ora commercializza il prodotto con il marchio Emtriva.
È stato approvato dalla FDA il 2 luglio 2003. È molto simile alla lamivudina (3TC) e la resistenza crociata tra i due è quasi universale.
Riferimenti
link esterno
- "Emtricitabina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.