Lipasi monoacilglicerolo - Monoacylglycerol lipase

acilglicerolo lipasi
Mgll activity.png
Reazione catalizzata da MGLL, in cui un acido grasso libero (FFA) viene rilasciato da un monoacilglicerolo (MAG)
Identificatori
CE n. 3.1.1.23
CAS n. 9040-75-9
Banche dati
IntEnz Vista IntEnz
BRENDA Ingresso BRENDA
ExPASy NiceZyme view
KEGG Ingresso KEGG
MetaCyc passaggio metabolico
PRIAM profilo
Strutture PDB RCSB PDB PDBe PDBsum
Ontologia genica AmiGO / QuickGO
lipasi monogliceride
Identificatori
Simbolo MGLL
gene NCBI 11343
HGNC 17038
OMIM 609699
SeqRif NM_007283
UniProt Q99685
Altri dati
numero CE 3.1.1.23
luogo Cr. 3 p13-q13.33

La monoacilglicerolo lipasi , nota anche come MAG lipasi, acilglicerolo lipasi, MAGL , MGL o MGLL è un enzima che, nell'uomo, è codificato dal gene MGLL . MAGL è un membro associato alla membrana di 33 kDa della superfamiglia delle serina idrolasi e contiene la classica sequenza di consenso GXSXG comune alla maggior parte delle serina idrolasi. La triade catalitica è stata identificata come Ser122, His269 e Asp239.

Lipasi monoacilglicerolo umana

Funzione

La monoacilglicerolo lipasi catalizza una reazione chimica che utilizza molecole d' acqua per rompere i monoesteri di glicerolo degli acidi grassi a catena lunga . Funziona insieme alla lipasi sensibile agli ormoni (LIPE) per idrolizzare le riserve intracellulari di trigliceridi negli adipociti e in altre cellule in acidi grassi e glicerolo. MGLL può anche integrare la lipoproteina lipasi (LPL) nel completare l'idrolisi dei monogliceridi risultanti dalla degradazione dei trigliceridi lipoproteici.

La monoacilglicerolo lipasi è un enzima chiave nell'idrolisi dell'endocannabinoide 2-arachidonoilglicerolo (2-AG). Converte i monoacilgliceroli in acidi grassi liberi e glicerolo . Il contributo di MAGL all'attività totale di idrolisi cerebrale 2-AG è stato stimato essere ~ 85% ( ABHD6 e ABHD12 sono responsabili di ~ 4% e ~ 9%, rispettivamente, del resto), e questa stima in vitro è stata confermata in vivo dall'inibitore selettivo MAGL JZL184 . L'inattivazione cronica di MAGL provoca aumenti massicci (>10 volte) di 2-AG cerebrale nei topi, insieme a una marcata downregulation compensatoria dei recettori CB 1 in aree cerebrali selettive.

Inibitori

Gli inibitori dell'enzima MAGL ( URB602 , URB754 , JZL184 ) producono effetti comportamentali dei cannabinoidi nei topi.

Ulteriori esempi includono:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

Guarda anche

Riferimenti

link esterno

Questo articolo incorpora il testo della Biblioteca Nazionale di Medicina degli Stati Uniti , che è di pubblico dominio .