Rifabutina - Rifabutin
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | micobutina |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a693009 |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Per bocca ( capsule ) |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 85% |
| Legame proteico | 85% |
| Metabolismo | fegato |
| Eliminazione emivita | da 28 a 62 ore (media) |
| Escrezione | reni e feci |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.133.627 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Massa molare | 847.019 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
La rifabutina ( Rfb ) è un antibiotico usato per trattare la tubercolosi e prevenire e curare il complesso Mycobacterium avium . Esso è in genere utilizzato solo in coloro che non può tollerare rifampicina come le persone con HIV / AIDS in antiretrovirali . Per la tubercolosi attiva è usato con altri farmaci antimicobatterici . Per la tubercolosi latente può essere usato da solo quando l'esposizione era con TB resistente ai farmaci .
Gli effetti indesiderati comuni includono dolore addominale , nausea , eruzioni cutanee, mal di testa e bassi livelli di neutrofili nel sangue . Altri effetti collaterali includono dolori muscolari e uveite . Sebbene non siano stati riscontrati danni durante la gravidanza, non è stato ben studiato in questa popolazione. La rifabutina è nella famiglia di farmaci della rifamicina . Funziona bloccando la produzione di RNA nei batteri.
La rifabutina è stata approvata per uso medico negli Stati Uniti nel 1992. È inclusa nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità .
Usi medici
La rifabutina è ora raccomandata come trattamento di prima linea per la tubercolosi , ma la rifampicina è stata utilizzata più ampiamente a causa del suo costo più basso. Tuttavia, a causa della scadenza dei brevetti, i prezzi sono ora simili.
La rifabutina è utilizzata nel trattamento della malattia del Mycobacterium avium complex , un'infezione batterica più comunemente riscontrata nelle persone con AIDS in fase avanzata . La sua principale utilità risiede nel fatto che ha meno interazioni farmacologiche rispetto alla rifampicina; pertanto, alle persone con HIV/AIDS in HAART viene solitamente somministrata rifabutina per il trattamento della tubercolosi.
La rifabutina è ben tollerata nelle persone con tubercolosi correlata all'HIV (TBC), ma nuovi risultati suggeriscono che con una bassa conta delle cellule CD 4 c'è un alto rischio di fallimento del trattamento o recidiva a causa della resistenza acquisita alla rifamicina. Poiché è probabile che i pazienti coinfettati con TB e HIV/AIDS vengano trattati per primi per la TB, quando il CD 4 viene soppresso al momento dell'inizio del trattamento per la TB, medici e pazienti devono essere consapevoli di una possibile resistenza alla rifamicina.
La rifabutina è anche oggetto di studi in studi per il trattamento del morbo di Crohn come parte della terapia anti- MAP . In uno studio di fase III che somministrava dosi sub-terapeutiche di rifabutina in terapia di associazione a pazienti non identificati con infezioni da MAP, è stato associato a significativi benefici a breve termine.
Si è anche rivelato utile nel trattamento dell'infezione da Chlamydophila pneumoniae (Cpn).
Storia
Scienziati dell'azienda farmaceutica italiana Achifar hanno scoperto la rifabutina nel 1975. (Alla fine Archifar è diventata parte di Farmitalia Carlo Erba, un'unità del conglomerato Montedison che è stata successivamente acquistata da Pharmacia ) La filiale di Adria Laboratories di questa azienda ha presentato domanda di approvazione della Food and Drug Administration (FDA) di rifabutina con il marchio Mycobutin nei primi anni '90 e il farmaco ha ottenuto l'approvazione della FDA nel dicembre 1992.
La rifabutina è principalmente un antibiotico battericida usato per trattare la tubercolosi. Il suo effetto sui batteri si basa sul farmaco bloccante la RNA polimerasi DNA-dipendente rifamicina S, un derivato semisintetico. È efficace, ad esempio, in micobatteri altamente resistenti, batteri Gram-positivi (e alcuni sono efficaci contro batteri Gram-negativi), ma anche contro Mycobacterium tuberculosis , M. leprae e M. avium intracellulare .
Riferimenti
link esterno
- "Rifabutina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.