Apilimod - Apilimod
Dati clinici | |
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Nomi commerciali | Apilimod |
Stato legale | |
Stato legale | |
Identificatori | |
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Numero CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
Scheda informativa dell'ECHA | 100.237.985 |
Dati chimici e fisici | |
Formula | C 23 H 26 N 6 O 2 |
Massa molare | 418,5 g·mol −1 |
Modello 3D ( JSmol ) | |
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Apilimod ( STA-5326 ) è un farmaco che è stato inizialmente identificato come inibitore della produzione delle interleuchine IL-12 e IL-23 e sviluppato per il trattamento orale di condizioni autoimmuni come il morbo di Crohn e l'artrite reumatoide , sebbene i risultati di studi clinici sono stati deludenti e lo sviluppo di queste applicazioni non è proseguito.
Successivamente, è stato scoperto che apilimod ha un'ulteriore modalità d'azione, come inibitore dell'enzima lipid chinasi PIKfyve . PIKfyve produce due lipidi, PtdIns5P e PtdIns(3,5)P2, le cui sintesi sono inibite in modo efficiente e simile da apilimod (ID50 = 0,4 nM) in saggi in vitro. La somministrazione di apilimod (100 nM; 60 min) nelle cellule renali embrionali umane riduce fortemente i livelli sia di PtdIns5P che di PtdIns(3,5)P2.
Recentemente apilimod è stato riproposto come potenziale farmaco antivirale e antitumorale, con possibili applicazioni nel trattamento del linfoma non Hodgkin e di malattie virali come la malattia da virus Ebola , la febbre di Lassa e il COVID-19 .