Apilimod - Apilimod

Apilimod
Apilimod struttura.png
Dati clinici
Nomi commerciali Apilimod
Stato legale
Stato legale
Identificatori
  • N-[(E)-(3-metilfenil)metilideneamino]-6-morfolin-4-il-2-(2-piridin-2-iletossi)pirimidin-4-ammina
Numero CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
Scheda informativa dell'ECHA 100.237.985 Modificalo su Wikidata
Dati chimici e fisici
Formula C 23 H 26 N 6 O 2
Massa molare 418,5 g·mol −1
Modello 3D ( JSmol )
  • CC1=CC(=CC=C1)/C=N/NC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4
  • InChI=1S/C23H26N6O2/c1-18-5-4-6-19(15-18)17-25-28-21-16-22(29-10-13-30-14-11-29)27- 23(26-21)31-12-8-20-7-2-3-9-24-20/h2-7,9,15-17H,8,10-14H2,1H3,(H,26,27 ,28)/b25-17+
  • Legenda:HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N

Apilimod ( STA-5326 ) è un farmaco che è stato inizialmente identificato come inibitore della produzione delle interleuchine IL-12 e IL-23 e sviluppato per il trattamento orale di condizioni autoimmuni come il morbo di Crohn e l'artrite reumatoide , sebbene i risultati di studi clinici sono stati deludenti e lo sviluppo di queste applicazioni non è proseguito.

Successivamente, è stato scoperto che apilimod ha un'ulteriore modalità d'azione, come inibitore dell'enzima lipid chinasi PIKfyve . PIKfyve produce due lipidi, PtdIns5P e PtdIns(3,5)P2, le cui sintesi sono inibite in modo efficiente e simile da apilimod (ID50 = 0,4 nM) in saggi in vitro. La somministrazione di apilimod (100 nM; 60 min) nelle cellule renali embrionali umane riduce fortemente i livelli sia di PtdIns5P che di PtdIns(3,5)P2.

Recentemente apilimod è stato riproposto come potenziale farmaco antivirale e antitumorale, con possibili applicazioni nel trattamento del linfoma non Hodgkin e di malattie virali come la malattia da virus Ebola , la febbre di Lassa e il COVID-19 .

Riferimenti