Mexiletina - Mexiletine
Dati clinici | |
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Nomi commerciali | Mexitil, NaMuscla |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a607064 |
Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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Vie di somministrazione |
Per via orale , endovenosa |
Codice ATC | |
Stato legale | |
Stato legale | |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 90% |
Legame proteico | 50-60% |
Metabolismo | Fegato ( mediato da CYP2D6 e 1A2 ) |
Eliminazione emivita | 10–12 ore |
Escrezione | Rene (10%) |
Identificatori | |
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Numero CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CheBI | |
ChEMBL | |
Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
Scheda informativa dell'ECHA | 100.046.190 |
Dati chimici e fisici | |
Formula | C 11 H 17 N O |
Massa molare | 179.263 g·mol −1 |
Modello 3D ( JSmol ) | |
chiralità | Miscela racemica |
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(verificare) |
La mexiletina ( INN ) (venduta con i marchi Mexitil e NaMuscla ) è un farmaco usato per trattare ritmi cardiaci anormali, dolore cronico e alcune cause di rigidità muscolare. Gli effetti indesiderati comuni includono dolore addominale, fastidio al torace, sonnolenza, mal di testa e nausea. Funziona come un bloccante del canale del sodio voltaggio-dipendente non selettivo e appartiene al gruppo di farmaci antiaritmici di classe IB .
Usi medici
La mexiletina ha diversi usi tra cui il trattamento di ritmi cardiaci anormali o aritmie , dolore cronico e miotonia .
In generale, quando si trattano le aritmie, la mexiletina è riservata all'uso in pericolosi disturbi del ritmo cardiaco come la tachicardia ventricolare. È particolarmente utile nel trattamento delle aritmie causate dalla sindrome del QT lungo. La forma LQT3 della sindrome del QT lungo è suscettibile di trattamento con mexiletina poiché questa forma è causata da canali del sodio difettosi che continuano a rilasciare una corrente sostenuta anziché completamente inattivante, tuttavia anche altre forme di sindrome del QT lungo possono essere trattate con questo farmaco.
La mexiletina è stata usata per trattare il dolore cronico e può anche essere usata per trattare la rigidità muscolare derivante dalla distrofia miotonica ( malattia di Steinert ) o miotonie non distrofiche come la miotonia congenita (sindrome di Thomsen o sindrome di Becker).
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati comuni della mexiletina includono dolore addominale, fastidio al torace, sonnolenza, mal di testa, nausea e reazioni cutanee. Gli effetti collaterali non comuni o rari includono convulsioni e disfunzione epatica.
Farmacologia
La mexiletina è un analogo orale della lidocaina . È un antiaritmico di classe IB che accorcia il periodo refrattario e la durata del potenziale d'azione (APD). Diminuzione dell'APD più di quella dell'ERP quindi c'è un aumento del rapporto ERP/APD. Il farmaco ha una biodisponibilità del 90% e le concentrazioni plasmatiche di picco si osservano dopo 2-4 ore. L' emivita media del farmaco è di circa 11 ore. La mexiletina è metabolizzata principalmente dal fegato . La farmacocinetica della mexiletina è preservata anche con insufficienza renale da moderata a grave , ma può essere necessario un aggiustamento della dose quando la clearance della creatinina scende al di sotto di 10 ml/minuto.
Sintesi
Società e cultura
La mexiletina è disponibile per uso umano negli Stati Uniti ed è stata reintrodotta nel Regno Unito come prodotto concesso in licenza, essendo precedentemente disponibile solo come importazione di "pazienti designati". Il farmaco è venduto con il nome commerciale Mexitil per l'uso nelle aritmie e NaMuscla per l'uso nella miotonia.
Usi veterinari
La mexiletina è disponibile per i veterinari negli Stati Uniti per il trattamento delle malattie cardiache nei cani e nei gatti. È comunemente usato per il trattamento della cardiomiopatia aritmogena del ventricolo destro (ARVC) nei cani Boxer in combinazione con sotalolo .
Riferimenti
Ulteriori letture
- Peck T, Hill S, Williams M, eds. (2004). Farmacologia per l'anestesia e la terapia intensiva (2a ed.). Cambridge University Press . ISBN 0-521-68794-2.
link esterno
- "Mexiletina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.