Prazepam - Prazepam
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| Dati clinici | |
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| Altri nomi | 9-cloro-2-(ciclopropilmetil)-6-fenil-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3one |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex Informazioni dettagliate per i consumatori |
| MedlinePlus | a601036 |
| Vie di somministrazione |
Orale |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Eliminazione emivita | 36–200 ore |
| Escrezione | Renale |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.019.069 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 19 H 17 Cl N 2 O |
| Massa molare | 324,81 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
Prazepam è una benzodiazepina derivato farmaco sviluppato da Warner-Lambert nel 1960. Possiede proprietà ansiolitiche , anticonvulsivanti , sedative e miorilassanti . Prazepam è un profarmaco del desmetildiazepam responsabile degli effetti terapeutici del prazepam.
indicazioni
Prazepam è indicato per il trattamento a breve termine dell'ansia . Dopo la terapia a breve termine, la dose viene generalmente ridotta gradualmente per ridurre o evitare qualsiasi effetto di astinenza o rimbalzo . Il desmetildiazepam , un metabolita attivo , ha un'emivita molto lunga da 29 a 224 ore, che contribuisce agli effetti terapeutici del prazepam.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali del prazepam sono meno profondi rispetto ad altre benzodiazepine . L'eccessiva sonnolenza e con l'uso a lungo termine, la tossicodipendenza , sono gli effetti collaterali più comuni del prazepam. Possono verificarsi anche effetti collaterali come affaticamento o "sensazione di vuoto", ma meno comunemente rispetto ad altre benzodiazepine. Altri effetti collaterali includono debolezza, goffaggine o letargia , pensiero annebbiato e lentezza mentale.
Tolleranza, dipendenza e ritiro
La tolleranza e la dipendenza possono svilupparsi con l'uso a lungo termine di prazepam e, dopo l'interruzione o la riduzione del dosaggio, può verificarsi una sindrome da astinenza da benzodiazepine con sintomi quali tremore , disforia , agitazione psicomotoria , tachicardia e sudorazione . Nei casi più gravi possono verificarsi allucinazioni , psicosi e convulsioni . La psicosi correlata all'astinenza generalmente non risponde alle mediazioni antipsicotiche. Il rischio e la gravità della sindrome da astinenza aumentano quanto più alta è la dose e quanto più a lungo viene assunto il prazepam. I problemi di tolleranza, dipendenza e astinenza possono essere meno gravi rispetto ad altre benzodiazepine, come il diazepam . Può essere perché la tolleranza si sviluppa più lentamente con prazepam rispetto ad altre benzodiazepine. L'interruzione improvvisa o troppo rapida di prazepam dopo un uso a lungo termine, anche a basso dosaggio, può provocare una sindrome da astinenza prolungata .
Le benzodiazepine possono indurre seri problemi di dipendenza , che è uno dei motivi principali per cui il loro uso è limitato all'uso a breve termine. Un sondaggio in Senegal ha rilevato che la maggior parte dei medici riteneva che la propria formazione in questo settore fosse generalmente scarsa. Raccomandazioni alle autorità nazionali di intraprendere azioni urgenti in merito all'uso razionale delle benzodiazepine. Un altro studio a Dakar ha rilevato che quasi un quinto dei medici ha ignorato le linee guida sulla prescrizione relative all'uso a breve termine delle benzodiazepine e quasi tre quarti dei medici hanno ritenuto inadeguata la propria formazione e conoscenza delle benzodiazepine. Per i medici è stata raccomandata una maggiore formazione sulle benzodiazepine.
Controindicazioni e precauzioni speciali
Le benzodiazepine richiedono una precauzione speciale se usate negli anziani, durante la gravidanza, nei bambini, nei soggetti alcoldipendenti o tossicodipendenti e nei soggetti con disturbi psichiatrici comorbidi .
Meccanismo di azione
Prazepam esercita i suoi effetti terapeutici principalmente attraverso la modulazione del recettore delle benzodiazepine che a sua volta migliora la funzione GABA nel cervello. Prazepam come altre benzodiazepine ha proprietà anticonvulsivanti , ma le sue proprietà anticonvulsivanti non sono così potenti come altre benzodiazepine quando testate in studi sugli animali.
farmacocinetica
Prazepam viene metabolizzato in desciclopropilmetilprazepam (noto anche come desmetildiazepam ) e 3-idrossiprazepam che viene ulteriormente metabolizzato in oxazepam . Prazepam è un profarmaco per desciclopropilmetilprazepam/desmetildiazepam (noto anche come norprazepam o nordazepam ) che è responsabile della maggior parte dell'attività terapeutica del prazepam piuttosto che del prazepam stesso.
Interazioni
Prazepam può interagire con la cimetidina . L'alcol in combinazione con prazepam aumenta gli effetti collaterali, in particolare gli effetti collaterali che compromettono le prestazioni e la sonnolenza .
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di prazepam comprendono sonnolenza , agitazione e atassia . L'ipotonia può verificarsi anche nei casi più gravi. Il sovradosaggio nei bambini in genere provoca sintomi di sovradosaggio più gravi.
Potenziale di abuso
Prazepam, come altre benzodiazepine, ha un potenziale di abuso e può creare assuefazione . Tuttavia, il suo potenziale di abuso può essere inferiore rispetto ad altre benzodiazepine perché ha una lenta insorgenza d'azione.
Tossicità
Gli studi sugli animali hanno scoperto che il prazepam assunto durante la gravidanza provoca una crescita ritardata e provoca anomalie riproduttive.
Nomi commerciali
I nomi commerciali comuni includono Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam e Trepidan. I nomi commerciali variano a seconda del paese; Austria : Demetrin, Belgio : Lysanxia, Francia : Lysanxia, Germania : Demetrin; Mono Demetrin, Grecia : Centrac, Irlanda : Centrax, Italia : Prazene; Trepidan, Macedonia : Demetrin, Prazepam, Paesi Bassi : Reapam, Portogallo : Demetrin, Sudafrica : Demetrin, Svizzera : Demetrin, Tailandia : Pozapam; prasepina.