Tetrazepam - Tetrazepam
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| Dati clinici | |
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| AHFS / Drugs.com | Nomi internazionali di farmaci |
| Vie di somministrazione |
Orale |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Eliminazione emivita | 3–26 ore |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.030.749 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 16 H 17 Cl N 2 O |
| Massa molare | 288,77 g·mol -1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
Il Tetrazepam (commercializzato con i seguenti marchi, Clinoxan , Epsipam , Myolastan , Musaril , Relaxam e Spasmorelax ) è un derivato delle benzodiazepine con proprietà anticonvulsivanti , ansiolitiche , miorilassanti e leggermente ipnotiche . In passato era usato principalmente in Austria, Francia, Belgio, Germania e Spagna per trattare spasmi muscolari, disturbi d'ansia come attacchi di panico , o più raramente per curare depressione , sindrome premestruale o agorafobia . Il tetrazepam ha un effetto sedativo relativamente scarso a basse dosi, pur producendo un utile rilassamento muscolare e sollievo dall'ansia. Il gruppo di coordinamento per il riconoscimento reciproco e le procedure decentralizzate per l'uomo (CMD(h)) ha approvato la raccomandazione del comitato di valutazione dei rischi per la farmacovigilanza (PRAC) di sospendere le autorizzazioni all'immissione in commercio dei medicinali contenenti tetrazepam nell'Unione europea (UE) nell'aprile 2013. La Commissione Europea ha confermato la sospensione delle autorizzazioni all'immissione in commercio per il Tetrazepam in Europa a causa della tossicità cutanea, in vigore dal 1 agosto 2013.
Occasionalmente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità allergica di tipo 4 ritardate, inclusi esantema maculopapulare , rash eritematoso , eruzione orticarioide , eritema multiforme , fotodermatite , eczema e sindrome di Stevens-Johnson . Queste reazioni di ipersensibilità al tetrazepam non condividono alcuna reattività crociata con altre benzodiazepine.
indicazioni
Tetrazepam è usato terapeuticamente come rilassante muscolare.
Disponibilità
La dose indicata negli adulti per lo spasmo muscolare va da 25 mg a 150 mg al giorno, aumentata se necessario fino a un massimo di 300 mg al giorno, in dosi frazionate . Tetrazepam non è generalmente raccomandato per l'uso nei bambini, se non su consiglio di uno specialista.
Tetrazepam è disponibile solo in un dosaggio e una formulazione, compresse da 50 mg . L' equivalente benzodiazepinico di tetrazepam è di circa 100 mg di tetrazepam = 10 mg di diazepam .
Effetti collaterali
Occasionalmente si verificano reazioni allergiche al tetrazepam che coinvolgono la pelle.
Reazioni allergiche possono svilupparsi al tetrazepam ed è considerato un potenziale allergene. L'eruzione da farmaci e l' eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici sono una complicanza nota dell'esposizione al tetrazepam. Queste reazioni allergiche ipersensibili possono essere di tipo ritardato .
Si è verificata necrolisi epidermica tossica in seguito all'uso di tetrazepam, incluso almeno un decesso segnalato. La sindrome di Stevens-Johnson e l' eritema multiforme sono stati riportati dall'uso di tetrazepam. Tipicamente in questi pazienti non si verifica cross-reattività con altre benzodiazepine. Possono verificarsi esantema ed eczema . Si ritiene che la mancanza di cross-reattività con altre benzodiazepine sia dovuta alla struttura molecolare del tetrazepam. Sono state riportate anche fotodermatite e fototossicità . L' allergia da contatto professionale può svilupparsi anche dalla manipolazione regolare del tetrazepam. La dermatite da contatto aerotrasportata può anche manifestarsi come un'allergia che può svilupparsi dall'esposizione professionale.
Il patch test è stato utilizzato con successo per dimostrare l'allergia al tetrazepam. Può essere utilizzato anche il test orale. I prick test cutanei non sono sempre accurati e possono produrre falsi negativi.
La sonnolenza è un effetto collaterale comune del tetrazepam. Può verificarsi una riduzione della forza muscolare. La miastenia grave , una condizione caratterizzata da grave debolezza muscolare, è un altro potenziale effetto avverso del tetrazepam. Con il tetrazepam possono verificarsi effetti avversi cardiovascolari e respiratori simili ad altre benzodiazepine.
Tolleranza, dipendenza e ritiro
L'uso prolungato, come con tutte le benzodiazepine , deve essere evitato, poiché si verifica tolleranza e vi è il rischio di dipendenza da benzodiazepine e sindrome da astinenza da benzodiazepine dopo l'interruzione o la riduzione del dosaggio.
Overdose
Il Tetrazepam, come altre benzodiazepine, è un farmaco molto frequente nei casi di sovradosaggio. Queste overdose sono spesso overdose miste, cioè una miscela di altre benzodiazepine o altre classi di farmaci con tetrazepam.
Controindicazioni e precauzioni speciali
Le benzodiazepine richiedono una precauzione speciale se usate negli anziani, durante la gravidanza, nei bambini, nei soggetti alcoldipendenti o tossicodipendenti e nei soggetti con disturbi psichiatrici comorbidi .
Farmacologia
Il tetrazepam è una benzodiazepina insolita nella sua struttura molecolare poiché ha un gruppo cicloesenilico che ha sostituito la tipica frazione 5-fenile osservata in altre benzodiazepine. Il tetrazepam viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, entro 45 minuti e raggiunge i livelli plasmatici di picco in meno di 2 ore. È classificata come una benzodiazepina ad azione intermedia con un'emivita di eliminazione di circa 15 ore. Viene principalmente metabolizzato nei metaboliti inattivi 3-idrossi-tetrazepam e nortetrazepam . Gli effetti farmacologici del tetrazepam sono significativamente meno potenti rispetto al diazepam , negli studi sugli animali. Il tetrazepam è un agonista del sito delle benzodiazepine e si lega in modo non selettivo ai tipi di sito delle benzodiazepine di tipo 1 e di tipo 2 nonché ai recettori periferici delle benzodiazepine . Le proprietà miorilassanti del tetrazepam sono molto probabilmente dovute a una riduzione dell'afflusso di calcio. Piccole quantità di diazepam così come i metaboliti attivi del diazepam sono prodotte dal metabolismo del tetrazepam. Il metabolismo del tetrazepam ha portato a false accuse di prigionieri a cui era stato prescritto il tetrazepam di assumere diazepam illecito; questo può portare ad un aumento delle pene detentive per i detenuti.
Abuso
Tetrazepam, come con altre benzodiazepine, a volte viene abusato. A volte viene abusato per rendere inabile una vittima al fine di commettere un crimine facilitato dalla droga. o abusato per raggiungere uno stato di ebbrezza. L'abuso di Tetrazepam per commettere crimini facilitati dalla droga può tuttavia essere inferiore rispetto ad altre benzodiazepine a causa delle sue ridotte proprietà ipnotiche .