6β-idrossi-7α-tiometilspironolattone - 6β-Hydroxy-7α-thiomethylspironolactone
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| Dati clinici | |
|---|---|
| Altri nomi | 6β-OH-7α-TMS; Acido 6β, 17α-diidrossi-7α- (metiltio) -3-osso-pregn-4-ene-21-carbossilico γ-lattone |
| Classe di droga | Antimineralocorticoide |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 23 H 32 O 4 S |
| Massa molare | 404,57 g · mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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Il 6β-idrossi-7α-tiometilspironolattone ( 6β-OH-7α-TMS ) è un antimineralocorticoide steroideo del gruppo degli spirolattone e un importante metabolita attivo dello spironolattone . Altri importanti metaboliti dello spironolattone includono 7α-tiospironolattone (7α-TS; SC-24813), 7α-tiometilspironolattone (7α-TMS; SC-26519) e canrenone (SC-9376).
Lo spironolattone è un profarmaco con una breve emivita terminale di 1,4 ore. I metaboliti attivi dello spironolattone hanno un'emivita terminale estesa di 13,8 ore per 7α-TMS, 15,0 ore per 6β-OH-7α-TMS e 16,5 ore per canrenone e, di conseguenza, questi metaboliti sono responsabili degli effetti terapeutici del farmaco .
| Composto | C max (giorno 1) | C max (giorno 15) | AUC (giorno 15) | t 1/2 |
|---|---|---|---|---|
| Spironolattone | 72 ng / mL (173 nmol / L) | 80 ng / mL (192 nmol / L) | 231 ng • ora / mL (555 nmol • ora / L) | 1,4 ore |
| Canrenone | 155 ng / mL (455 nmol / L) | 181 ng / mL (532 nmol / L) | 2.173 ng • ora / mL (6.382 nmol • ora / L) | 16,5 ore |
| 7α-TMS | 359 ng / mL (924 nmol / L) | 391 ng / mL (1.006 nmol / L) | 2.804 ng • ora / mL (7.216 nmol • ora / L) | 13,8 ore |
| 6β-OH-7α-TMS | 101 ng / mL (250 nmol / L) | 125 ng / mL (309 nmol / L) | 1.727 ng • ora / mL (4.269 nmol • ora / L) | 15,0 ore |
| Fonti: vedi modello. | ||||
Si è scoperto che il 6β-idrossitestosterone, che è analogo al 6β-OH-7α-TMS, non possiede virtualmente androgenicità .
Guarda anche
Riferimenti
Ulteriore lettura
- Gardiner P, Schrode K, Quinlan D, Martin BK, Boreham DR, Rogers MS, Stubbs K, Smith M, Karim A (1989). "Metabolismo dello spironolattone: livelli sierici allo stato stazionario dei metaboliti contenenti zolfo". J Clin Pharmacol . 29 (4): 342–7. doi : 10.1002 / j.1552-4604.1989.tb03339.x . PMID 2723123 . S2CID 29457093 .
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