Inibitore della catecol- O- metiltransferasi - Catechol-O-methyltransferase inhibitor

Metabolismo della levodopa da parte della catecol- O- metiltransferasi (COMT) e della L-amminoacido decarbossilasi aromatica (AADC). Gli inibitori delle COMT impediscono la conversione della levodopa in 3- O- metildopa.

Un inibitore della catecol- O- metiltransferasi (COMT) è un farmaco che inibisce l'enzima catecol- O- metiltransferasi . Questo enzima metila le catecolamine come la dopamina , la norepinefrina e l' epinefrina . Inoltre metila la levodopa . Gli inibitori delle COMT sono indicati per il trattamento del morbo di Parkinson in combinazione con levodopa e un inibitore della decarbossilasi aromatica dell'L-amminoacido (ad es. Carbidopa o benserazide ). Il beneficio terapeutico dell'utilizzo di un inibitore COMT si basa sulla sua capacità di prevenire la metilazione della levodopa a 3- O- metildopa , aumentando così la biodisponibilità della levodopa. Gli inibitori delle COMT riducono significativamente il tempo di inattività nelle persone con malattia di Parkinson che assumono anche carbidopa / levodopa .

Elenco degli inibitori COMT

Entacapone e opicapone sono inibitori periferici, incapaci di attraversare la barriera emato-encefalica . Il tolcapone è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. Il tolcapone è stato associato ad almeno tre casi fatali di insufficienza epatica acuta ed è quindi prescritto solo raramente. I pazienti che assumono tolcapone devono essere monitorati per insufficienza epatica. Entacapone e opicapone non sono stati associati a epatotossicità.

Effetti collaterali

  • nausea
  • ipotensione ortostatica
  • sogni vividi
  • confusione
  • allucinazioni
  • epatotossicità (solo tolcapone)
  • diarrea
  • sonnolenza
  • scolorimento delle urine
  • discinesia

Guarda anche

Riferimenti


  1. ^ Govindasamy, Hunday; Magudeeswaran, Sivanandam; Poomani, Kumaradhas (2020-12-11). "Identificazione di nuovi flavonoidi inibitori dell'enzima Catecol-O-Metiltransferasi mediante screening molecolare, meccanica quantistica / meccanica molecolare e simulazioni di dinamica molecolare" . Journal of Biomolecular Structure and Dynamics . 38 (18): 5307–5319. doi : 10.1080 / 07391102.2019.1699446 . ISSN   0739-1102 . PMID   31779524 .