Mesocarb - Mesocarb
 | |
| Dati clinici | |
|---|---|
| Vie di somministrazione |
Orale |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Escrezione | renale |
| Identificatori | |
| |
| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 18 H 18 N 4 O 2 |
| Massa molare | 322.368 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificare) | |
Mesocarb (nomi commerciali Sidnocarb , Sydnocarb ) è un farmaco attualmente in fase di sviluppo per il morbo di Parkinson .
Il farmaco è stato originariamente sviluppato in URSS negli anni '70 per una varietà di indicazioni tra cui astenia , apatia , adinamia e alcuni aspetti clinici della depressione e della schizofrenia . Il mesocarb è stato utilizzato per contrastare gli effetti sedativi dei farmaci benzodiazepinici , aumentare la capacità di carico di lavoro e la funzione cardiovascolare, il trattamento dell'ADHD e dell'iperattività nei bambini, come nootropico e come farmaco per aumentare la resistenza alle temperature estremamente fredde. È anche elencato come avente proprietà antidepressive e anticonvulsivanti .
È stato scoperto che il farmaco agisce come un inibitore selettivo della ricaptazione della dopamina bloccando le azioni del trasportatore della dopamina (DAT) e manca del rilascio di dopamina caratteristico di stimolanti come la destroanfetamina . Era l'inibitore DAT più selettivo tra una serie di altri inibitori DAT a cui è stato confrontato.
Mesocarb è stato venduto in Russia in compresse da 5 milligrammi con il marchio Sydnocarb . I metaboliti idrossilati possono essere rilevati nelle urine fino a 10 giorni dopo il consumo.
Il farmaco è quasi sconosciuto nel mondo occidentale e non è né usato in medicina né studiato scientificamente in larga misura al di fuori della Russia e di altri paesi dell'ex Unione Sovietica. È stata tuttavia aggiunta all'elenco dei farmaci sotto controllo internazionale ed è una sostanza programmata nella maggior parte dei paesi, nonostante le sue molteplici applicazioni terapeutiche e la mancanza di un significativo potenziale di abuso .
Mesocarb era stato erroneamente indicato come un profarmaco di anfetamine , ma questo è stato basato sulla letteratura più vecchio che si affidava alla gascromatografia come un metodo analitico. Successivamente, con l'avvento della spettroscopia di massa, è stato dimostrato che la presenza di anfetamine negli studi precedenti era un artefatto del metodo della gascromatografia. Studi più recenti che utilizzano la spettroscopia di massa mostrano che livelli trascurabili di anfetamine vengono rilasciati dal metabolismo dei mesocarb.
Chimica
Mesocarb è un mesoionic immina sydnone . Ha anfetamina-backbone presente, salvo che il R N ha una complicata immina catena laterale presente.
Preparazione
