Metiprilone - Methyprylon
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Dimerin, Methyprylone, Noctan, Noludar |
| Vie di somministrazione |
Per via orale |
| Codice ATC | |
| Status giuridico | |
| Status giuridico | |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame con le proteine | 60% |
| Eliminazione emivita | 6-16 ore |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Scheda informativa ECHA |
100.004.315 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 10 H 17 N O 2 |
| Massa molare | 183,251 g · mol −1 |
| Chiralità | Miscela racemica |
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  (cos'è questo?) (verifica)
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Methyprylon (Noludar) era un sedativo della famiglia dei derivati del piperidinedione sviluppato da Hoffmann-La Roche. Questo medicinale è stato utilizzato per il trattamento dell'insonnia , ma ora è usato raramente poiché è stato sostituito da farmaci più recenti con meno effetti collaterali, come le benzodiazepine . Methyprylon è stato ritirato dal mercato statunitense nel giugno 1975 e dal mercato canadese nel settembre 1990. Alcuni altri nomi commerciali sono Noctan e Dimerin.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali possono includere eruzione cutanea, febbre, depressione, ulcere o piaghe in bocca o in gola, sanguinamento o lividi insoliti, confusione, battito cardiaco accelerato, depressione respiratoria, gonfiore dei piedi o della parte inferiore delle gambe, vertigini, sonnolenza, mal di testa, visione doppia, goffaggine, costipazione, diarrea, nausea, vomito, debolezza insolita.
Farmacocinetica
Uno studio su singole dosi orali di 300 mg in volontari sani ha rilevato che il modello di assorbimento di ordine zero si adatta meglio ai dati. Valori medi (+/- DS) per l'emivita (9,2 +/- 2,2 h), la clearance apparente (11,91 +/- 4,42 mL / h / kg) e il volume di distribuzione apparente allo stato stazionario, (0,97 +/- - 0,33 L / kg).
Un caso clinico ha rilevato che la farmacocinetica del metiprilone non era dipendente dalla concentrazione in un caso di sovradosaggio; le spiegazioni includevano la saturazione o l'inibizione delle vie metaboliche. L'emivita generalmente accettata per una dose terapeutica non è stata ritenuta appropriata nei pazienti intossicati e sottostimerebbe il tempo necessario per raggiungere una concentrazione sicura del farmaco.