Oxprenolol - Oxprenolol

Oxprenolol
Oxprenolol.svg
Dati clinici
AHFS / Drugs.com Informazioni dettagliate sui consumatori Micromedex

Categoria di gravidanza
Vie di
somministrazione 		Per via orale
Codice ATC
Status giuridico
Status giuridico
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 20-70%
Metabolismo Fegato
Eliminazione emivita 1-2 ore
Escrezione
Lattico renale (nelle femmine lattose)
Identificatori
  • ( RS ) -1- [2- (Allilossi) fenossi] -3- (isopropilammino) propan-2-olo
Numero CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Scheda informativa ECHA 100.026.598 Modifica questo su Wikidata
Dati chimici e fisici
Formula C 15 H 23 N O 3
Massa molare 265,348 g · mol −1
Modello 3D ( JSmol )
Chiralità Miscela racemica
  • O (c1ccccc1OC \ C = C) CC (O) CNC (C) C
  • InChI = 1S / C15H23NO3 / c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15 (14) 19-11-13 (17) 10-16-12 (2) 3 / h4-8, 12-13,16-17H, 1,9-11H2,2-3H3  dai un'occhiata Y
  • Legenda: CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N  dai un'occhiata Y
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Oxprenolol (marchi Trasacor , Trasicor , Coretal , Laracor , Slow-Pren , Captol , Corbeton , Slow-Trasicor , Tevacor , Trasitensin , Trasidex ) è un beta bloccante non selettivo con una certa attività simpaticomimetica intrinseca . È usato per il trattamento dell'angina pectoris , del ritmo cardiaco anormale e dell'ipertensione .

L'oxprenololo è un beta-bloccante lipofilo che attraversa la barriera emato-encefalica più facilmente dei beta-bloccanti idrosolubili. In quanto tale, è associato a una maggiore incidenza di effetti collaterali correlati al sistema nervoso centrale rispetto ai beta-bloccanti con molecole più idrofile come atenololo , sotalolo e nadololo .

Oxprenolol è un potente beta-bloccante e non deve essere somministrato agli asmatici in nessuna circostanza a causa dei loro bassi livelli di beta a causa dell'esaurimento dovuto ad altri farmaci per l'asma e perché può causare insufficienza respiratoria e infiammazione irreversibili, spesso fatali.

Farmacologia

Farmacodinamica

Oxprenolol è un beta-bloccante . Inoltre, è stato trovato per fungere da antagonista della serotonina 5-HT 1A e 5-HT 1B recettori di rispettivi K i valori di 94,2 nM e 642 nM nel tessuto cerebrale di ratto.

Chimica

Stereochimica

Oxprenolol è un composto chirale, il beta-bloccante è usato come racemato , ad esempio una miscela 1: 1 di ( R ) - (+) - oxprenolol e ( S ) - (-) - oxprenolol. In letteratura sono stati descritti metodi analitici ( HPLC ) per la separazione e quantificazione di ( R ) - (+) - oxprenololo e ( S ) - (-) - oxprenololo nelle urine e nelle formulazioni farmaceutiche.

( R ) - (+) - Oxprenolol (in alto) e ( S ) - (-) - oxprenolol

Riferimenti