Fendimetrazina - Phendimetrazine
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Bontril |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Orale |
| Codice ATC | |
| Status giuridico | |
| Status giuridico | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | I livelli plasmatici di picco si verificano entro 1-3 ore. L'assorbimento è generalmente completo da 4 a 6 ore |
| Metabolismo | Epatica |
| Eliminazione emivita | 19-24 ore |
| Escrezione | Eliminazione urinaria |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Dashboard CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa ECHA |
100.010.186 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 12 H 17 N O |
| Massa molare | 191,274 g · mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
La fendimetrazina ( Bontril , Adipost , Anorex-SR , Appecon , Melfiat , Obezine , Phendiet , Plegine , Prelu-2 , Statobex ) è un farmaco stimolante della classe chimica della morfolina utilizzata come soppressore dell'appetito .
Farmacologia
La fendimetrazina funziona come profarmaco della fenmetrazina ; circa il 30 percento di una dose orale viene convertito in esso. La fendimetrazina può essere essenzialmente pensata come una formulazione a rilascio prolungato di fenmetrazina con meno potenziale di abuso . La fendimetrazina è un farmaco anoressizzante che agisce come un agente di rilascio della norepinefrina - dopamina (NDRA).
In quanto congenere delle anfetamine, la sua struttura incorpora la spina dorsale della metanfetamina , un potente stimolante del SNC . Mentre l'aggiunta di un gruppo N- metile all'anfetamina aumenta significativamente la sua potenza e biodisponibilità , la metilazione della fenmetrazina rende il composto praticamente inattivo. Tuttavia, la fendimetrazina è un profarmaco della fenmetrazina che agisce come metabolita attivo. La fendimetrazina possiede una farmacocinetica preferibile rispetto alla fenmetrazina come agente terapeutico perché la sua metabolizzazione da parte delle demetilasi produce un'esposizione più costante e prolungata del farmaco attivo all'interno del corpo. Ciò riduce il potenziale di abuso poiché il picco di concentrazione ematica di fenmetrazina attiva prodotta da una singola dose di fendimetrazina è inferiore a una singola dose terapeuticamente equivalente di fenmetrazina.
Indicate come trattamento secondario a breve termine per l'obesità esogena, le compresse di fendimetrazina da 35 mg a rilascio immediato vengono generalmente consumate un'ora prima dei pasti, per non superare le tre dosi al giorno. La fendimetrazina viene anche prodotta come capsula a rilascio prolungato da 105 mg per una dose giornaliera, in genere consumata da 30 a 60 minuti prima del pasto mattutino. Mentre la formulazione a rilascio immediato ha un dosaggio giornaliero massimo di 210 mg (6 compresse), le capsule a rilascio prolungato hanno un dosaggio giornaliero massimo di 105 mg (una capsula).
Legalità
Secondo l' elenco delle sostanze psicotrope sotto controllo internazionale pubblicato dall'International Narcotics Control Board , la fendimetrazina è una sostanza controllata dalla Tabella III ai sensi della Convenzione sulle sostanze psicotrope .
Guarda anche
- 2-fenil-3,6-dimetilmorfolina
- 3-fluorofenmetrazina
- Fenbutrazate
- G-130
- Morazone
- Manifaxine
- Radafaxine
- Fenmetrazina
- Fenmetramide