TRPV3 - TRPV3
Il canale cationico potenziale del recettore transitorio, sottofamiglia V, membro 3 , noto anche come TRPV3 , è un gene umano che codifica per la proteina con lo stesso nome.
La proteina TRPV3 appartiene a una famiglia di canali cationici non selettivi che funzionano in una varietà di processi, tra cui la sensazione di temperatura e la vasoregolazione . I membri termosensibili di questa famiglia sono espressi in sottoinsiemi di neuroni sensoriali umani che terminano nella pelle e sono attivati a temperature fisiologiche distinte. Questo canale viene attivato a temperature comprese tra 22 e 40 gradi C. Il gene si trova in prossimità di un altro gene membro della famiglia ( TRPV1 ) sul cromosoma 17 e si pensa che le due proteine codificate si associno tra loro per formare canali eteromerici.
Funzione
Il canale TRPV3 ha un'ampia espressione tissutale che è particolarmente elevata nella pelle ( cheratinociti ) ma anche nel cervello . Funziona come un sensore molecolare per temperature calde innocue. I topi privi di queste proteine non sono in grado di rilevare temperature elevate (>33 °C) ma sono in grado di percepire il freddo e il calore nocivo. Oltre alla termosensazione, i canali TRPV3 sembrano svolgere un ruolo nella crescita dei capelli perché le mutazioni nel gene TRPV3 causano la caduta dei capelli nei topi. Il ruolo dei canali TRPV3 nel cervello non è chiaro, ma sembra svolgere un ruolo nella regolazione dell'umore e che gli effetti protettivi del prodotto naturale incensole acetato siano stati parzialmente mediati dai canali TRPV3.
Modulazione
Il canale TRPV3 è attivato direttamente da vari composti naturali come carvacrolo , timolo ed eugenolo . Anche molti altri monoterpenoidi che provocano una sensazione di calore o sono sensibilizzanti della pelle possono aprire il canale. I monoterpenoidi inducono anche una desensibilizzazione specifica dell'agonista dei canali TRPV3 in modo indipendente dal calcio.
Resolvin E1 (RvE1), RvD2, e 17 R -RvD1 (vedi resolvine ) sono metaboliti della omega 3 acidi grassi , acido eicosapentaenoico (per RvE1) o acido docosaesaenoico (per RvD2 e 17 R -RvD1). Questi metaboliti sono membri della classe di metaboliti specializzati nella risoluzione dei mediatori (SPM) che funzionano per risolvere diverse reazioni infiammatorie e malattie in modelli animali e, si propone, nell'uomo. Questi SPM smorzano anche la percezione del dolore derivante da varie cause basate sull'infiammazione nei modelli animali. Il meccanismo alla base dei loro effetti antidolorifici comporta l'inibizione di TRPV3, probabilmente (in almeno alcuni casi) per un effetto indiretto in cui attivano altri recettori situati sui neuroni o nelle vicinanze della microglia o degli astrociti . CMKLR1 , GPR32 , FPR2 , e recettori NMDA sono stati proposti come recettori attraverso cui queste SPM operano per down-regolare TRPV3 e di conseguenza la percezione del dolore.
Il 2-aminoetossidifenil borato ( 2-APB ) è un agonista-antagonista misto del recettore TRPV3, che agisce come un antagonista a basse concentrazioni ma mostra attività agonista quando usato in quantità maggiori. La drofenina agisce anche come agonista del TRPV3 oltre alle sue altre azioni. Viceversa, icilin ha dimostrato di agire come antagonista TRPV3, nonché un TRPM8 agonista. Il forsitoside B agisce come inibitore del TRPV3 tra le altre azioni. Farnesil pirofosfato è un agonista endogeno di TRPV3, mentre acetato incensole da incenso agisce anche come un agonista a TRPV3. TRPV3-74a è un antagonista selettivo di TRPV3.
Guarda anche
Riferimenti
Ulteriori letture
- Islam MS (gennaio 2011). Canali potenziali del recettore transitorio . Progressi in medicina sperimentale e biologia. 704 . Berlino: Springer. P. 700. ISBN 978-94-007-0264-6.
- Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). "International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclatura e relazioni struttura-funzione dei canali potenziali recettoriali transitori". Farmaco. Rev . 57 (4): 427–50. doi : 10.1124/pr.57.4.6 . PMID 16382100 . S2CID 17936350 .
link esterno
- TRPV3+proteina,+umano presso la National Library of Medicine degli Stati Uniti Medical Subject Headings (MeSH)
Questo articolo incorpora il testo della Biblioteca Nazionale di Medicina degli Stati Uniti , che è di pubblico dominio .