Travoprost - Travoprost

Travoprost
Travoprost struttura.svg
Dati clinici
Nomi commerciali Travatan, Izba, altri
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a602027
Dati di licenza

Categoria di gravidanza
Vie di
somministrazione
Collirio topico
Codice ATC
Stato legale
Stato legale
Dati farmacocinetici
Metabolismo Attivazione per idrolisi dell'estere , disattivazione per beta ossidazione , ossidazione OH , riduzione del doppio legame
Inizio dell'azione 2 ore
Eliminazione emivita 1,5 ore (in fluido acquoso )
45 minuti (terminale)
Durata dell'azione ≥ 24 ore
Escrezione Principalmente per via renale
Identificatori
  • Propan-2-il 7-[3,5-diidrossi-2-[3-idrossi-4-[3-(trifluorometil)
    fenossi]-but-1-enil]-ciclopentil]ept-5-enoato
Numero CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CheBI
ChEMBL
Cruscotto CompTox ( EPA )
Scheda informativa dell'ECHA 100.207.141 Modificalo su Wikidata
Dati chimici e fisici
Formula DO 26 H 35 FA 3 O 6
Massa molare 500,555  g·mol -1
Modello 3D ( JSmol )
  • FC(F)(F)c2cc(OC[C@H](O)/C=C/[C@@H]1[C@H]([C@@H](O)C[C@H ]1O)C\C=C/CCCC(=O)OC(C)C)ccc2
  • InChI=1S/C26H35F3O6/c1-17(2)35-25(33)11-6-4-3-5-10-21-22(24(32)15-23(21)31)13-12- 19(30)16-34-20-9-7-8-18(14-20)26(27,28)29/h3,5,7-9,12-14,17,19,21-24, 30-32H,4,6,10-11,15-16H2,1-2H3/b5-3-,13-12+/t19-,21-,22-,23+,24-/m1/s1 dai un'occhiata
  • Legenda: MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N dai un'occhiata
 ?ndai un'occhiata (che cos'è questo?) (verifica)  

Travoprost , venduto tra gli altri con il marchio Travatan , è un farmaco usato per trattare l' alta pressione all'interno dell'occhio, incluso il glaucoma . In particolare viene utilizzato per il glaucoma ad angolo aperto quando altri agenti non sono sufficienti. È usato come collirio. Gli effetti si verificano generalmente entro due ore.

Gli effetti collaterali comuni includono occhi rossi, visione offuscata, dolore oculare, secchezza oculare e cambiamento di colore degli occhi. Altri effetti collaterali significativi possono includere la cataratta . L'uso durante la gravidanza o l' allattamento al seno è generalmente sconsigliato. È un analogo delle prostaglandine e agisce aumentando il deflusso del fluido acquoso dagli occhi.

Travoprost è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti e nell'Unione Europea nel 2001. È disponibile come farmaco generico nel Regno Unito. Nel 2017, è stato il 212esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre due milioni di prescrizioni.

Usi medici

Travoprost è usato per trattare l' alta pressione all'interno dell'occhio incluso il glaucoma . In particolare viene utilizzato per il glaucoma ad angolo aperto quando altri agenti non sono sufficienti.

Effetti collaterali

Una contagocce da 2,5 ml di Travatan

I possibili effetti collaterali sono:

  • visione offuscata
  • arrossamento delle palpebre
  • scurimento permanente delle ciglia
  • fastidio agli occhi
  • scurimento permanente dell'iride al marrone ( eterocromia )
  • sensazione di bruciore durante l'uso
  • ispessimento delle ciglia
  • infiammazione della ghiandola prostatica , limitazione del flusso di urina ( IPB )

La ricerca suggerisce che pulire l'occhio con un tampone assorbente dopo la somministrazione di colliri può provocare ciglia più corte e una minore possibilità di iperpigmentazione nella palpebra, rispetto alla mancata eliminazione del liquido in eccesso.

Farmacologia

Meccanismo di azione

È un analogo sintetico della prostaglandina (o più specificamente, un analogo della prostaglandina F ) che funziona aumentando il deflusso del fluido acquoso dagli occhi .

Come altri analoghi della prostaglandina F come tafluprost e latanoprost , travoprost è un profarmaco estere dell'acido libero, che agisce come agonista del recettore della prostaglandina F , aumentando il deflusso del fluido acquoso dall'occhio e quindi abbassando la pressione intraoculare.

farmacocinetica

Travoprost viene assorbito attraverso la cornea , dove viene idrolizzato ad acido libero travoprost. Le concentrazioni più elevate dell'acido nell'occhio vengono raggiunte una o due ore dopo l'applicazione e la sua emivita nel fluido acquoso è di 1,5 ore. Una volta raggiunto il flusso sanguigno, viene rapidamente metabolizzato, in modo che le concentrazioni nel sistema non superino i 25 pg /ml (rispetto ai 20 ng/ml nell'occhio, che è superiore di quasi un fattore 1000).

I metaboliti sono formati dalla beta ossidazione della catena acida (confrontare Tafluprost#Pharmacokinetics ), dall'ossidazione del gruppo OH nell'altra catena laterale e dalla riduzione del doppio legame vicino a questo gruppo OH. L'acido travoprost e i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via renale con un'emivita terminale di 45 minuti.

Vari prodotti sono stati sottoposti a prove cliniche per fornire un rilascio continuo e costante. OTX-TP (Ocular Therapeutix) ha completato lo studio di fase III mostrando risultati superiori al placebo fino a 12 settimane.

Riferimenti

link esterno

  • "Travoprost" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.