Travoprost - Travoprost
Dati clinici | |
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Nomi commerciali | Travatan, Izba, altri |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a602027 |
Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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Vie di somministrazione |
Collirio topico |
Codice ATC | |
Stato legale | |
Stato legale | |
Dati farmacocinetici | |
Metabolismo | Attivazione per idrolisi dell'estere , disattivazione per beta ossidazione , ossidazione OH , riduzione del doppio legame |
Inizio dell'azione | 2 ore |
Eliminazione emivita | 1,5 ore (in fluido acquoso ) 45 minuti (terminale) |
Durata dell'azione | ≥ 24 ore |
Escrezione | Principalmente per via renale |
Identificatori | |
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Numero CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CheBI | |
ChEMBL | |
Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
Scheda informativa dell'ECHA | 100.207.141 |
Dati chimici e fisici | |
Formula | DO 26 H 35 FA 3 O 6 |
Massa molare | 500,555 g·mol -1 |
Modello 3D ( JSmol ) | |
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(che cos'è questo?) (verifica) |
Travoprost , venduto tra gli altri con il marchio Travatan , è un farmaco usato per trattare l' alta pressione all'interno dell'occhio, incluso il glaucoma . In particolare viene utilizzato per il glaucoma ad angolo aperto quando altri agenti non sono sufficienti. È usato come collirio. Gli effetti si verificano generalmente entro due ore.
Gli effetti collaterali comuni includono occhi rossi, visione offuscata, dolore oculare, secchezza oculare e cambiamento di colore degli occhi. Altri effetti collaterali significativi possono includere la cataratta . L'uso durante la gravidanza o l' allattamento al seno è generalmente sconsigliato. È un analogo delle prostaglandine e agisce aumentando il deflusso del fluido acquoso dagli occhi.
Travoprost è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti e nell'Unione Europea nel 2001. È disponibile come farmaco generico nel Regno Unito. Nel 2017, è stato il 212esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre due milioni di prescrizioni.
Usi medici
Travoprost è usato per trattare l' alta pressione all'interno dell'occhio incluso il glaucoma . In particolare viene utilizzato per il glaucoma ad angolo aperto quando altri agenti non sono sufficienti.
Effetti collaterali
I possibili effetti collaterali sono:
- visione offuscata
- arrossamento delle palpebre
- scurimento permanente delle ciglia
- fastidio agli occhi
- scurimento permanente dell'iride al marrone ( eterocromia )
- sensazione di bruciore durante l'uso
- ispessimento delle ciglia
- infiammazione della ghiandola prostatica , limitazione del flusso di urina ( IPB )
La ricerca suggerisce che pulire l'occhio con un tampone assorbente dopo la somministrazione di colliri può provocare ciglia più corte e una minore possibilità di iperpigmentazione nella palpebra, rispetto alla mancata eliminazione del liquido in eccesso.
Farmacologia
Meccanismo di azione
È un analogo sintetico della prostaglandina (o più specificamente, un analogo della prostaglandina F 2α ) che funziona aumentando il deflusso del fluido acquoso dagli occhi .
Come altri analoghi della prostaglandina F 2α come tafluprost e latanoprost , travoprost è un profarmaco estere dell'acido libero, che agisce come agonista del recettore della prostaglandina F , aumentando il deflusso del fluido acquoso dall'occhio e quindi abbassando la pressione intraoculare.
farmacocinetica
Travoprost viene assorbito attraverso la cornea , dove viene idrolizzato ad acido libero travoprost. Le concentrazioni più elevate dell'acido nell'occhio vengono raggiunte una o due ore dopo l'applicazione e la sua emivita nel fluido acquoso è di 1,5 ore. Una volta raggiunto il flusso sanguigno, viene rapidamente metabolizzato, in modo che le concentrazioni nel sistema non superino i 25 pg /ml (rispetto ai 20 ng/ml nell'occhio, che è superiore di quasi un fattore 1000).
I metaboliti sono formati dalla beta ossidazione della catena acida (confrontare Tafluprost#Pharmacokinetics ), dall'ossidazione del gruppo OH nell'altra catena laterale e dalla riduzione del doppio legame vicino a questo gruppo OH. L'acido travoprost e i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via renale con un'emivita terminale di 45 minuti.
Vari prodotti sono stati sottoposti a prove cliniche per fornire un rilascio continuo e costante. OTX-TP (Ocular Therapeutix) ha completato lo studio di fase III mostrando risultati superiori al placebo fino a 12 settimane.
Riferimenti
link esterno
- "Travoprost" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.