Bimatoprost - Bimatoprost
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Lumigan, Latisse, altri |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a602030 |
| Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
lacrime |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Basso |
| Legame proteico | 88% |
| Inizio dell'azione | 4 ore |
| Eliminazione emivita | 45 min dopo l' applicazione endovenosa |
| Durata dell'azione | ≥ 24 ore |
| Escrezione | 67% rene , 25% fecale |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.170.712 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 25 H 37 N O 4 |
| Massa molare | 415,574 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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  (che cos'è?) (verifica)
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Il bimatoprost , venduto tra gli altri con il marchio Lumigan , è un farmaco usato per trattare l' alta pressione all'interno dell'occhio, incluso il glaucoma . In particolare viene utilizzato per il glaucoma ad angolo aperto quando altri agenti non sono sufficienti. Può essere utilizzato anche per aumentare la dimensione delle ciglia . È usato come collirio e gli effetti si verificano generalmente entro quattro ore.
Gli effetti collaterali comuni includono occhi rossi, secchezza oculare, cambiamento del colore degli occhi, visione offuscata e cataratta . L'uso durante la gravidanza o l' allattamento al seno è generalmente sconsigliato. È un analogo delle prostaglandine e agisce aumentando il deflusso del fluido acquoso dagli occhi.
Bimatoprost è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2001. È disponibile come farmaco generico . Nel 2018, è stato il 274esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 2 milioni di prescrizioni.
Usi
Medico
Bimatoprost è usato per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto e dell'ipertensione oculare negli adulti, da solo o in combinazione con un beta-bloccante (tipicamente timololo ).
Gli studi hanno dimostrato che il bimatoprost è più efficace del timololo nella riduzione della pressione intraoculare (IOP) e almeno altrettanto efficace degli analoghi delle prostaglandine latanoprost e travoprost nel ridurre la IOP.
Cosmetico
Bimatoprost può essere usato per trattare ciglia piccole o sottosviluppate. Il termine medico per questo è trattamento dell'ipotricosi ; tuttavia, l' approvazione della Food and Drug Administration (FDA) statunitense è per scopi puramente cosmetici (vedere il significato clinico del recettore F della prostaglandina F ).
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono simili ad altri analoghi delle prostaglandine applicati all'occhio. La più comune è l' iperemia congiuntivale , che si verifica in più del 10% dei pazienti. Altri effetti includono visione offuscata, arrossamento degli occhi e delle palpebre, bruciore agli occhi o altro disagio e scurimento permanente dell'iride fino a diventare marrone. Gli effetti avversi occasionali (in meno dell'1% dei pazienti) sono mal di testa e nausea.
Alcuni effetti collaterali sono specifici della formulazione cosmetica, che viene applicata sulla pelle alla base delle ciglia anziché instillata nell'occhio. Questi includono l'infezione se gli applicatori di una volta vengono riutilizzati e l'oscuramento della palpebra o dell'area sotto l'occhio. La ricerca suggerisce che pulire l'occhio con un tampone assorbente dopo la somministrazione di colliri può provocare ciglia più corte e una minore possibilità di iperpigmentazione nella palpebra, rispetto alla mancata eliminazione del liquido in eccesso.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione con questa sostanza. Le interazioni con farmaci sistemici (ad esempio orali) sono considerate improbabili perché il bimatoprost non raggiunge concentrazioni rilevanti nel flusso sanguigno. Il bimatoprost non interagisce negativamente con il collirio timololo.
Farmacologia
Meccanismo di azione
Bimatoprost è un analogo strutturale della prostaglandina F 2α (PGF 2α ). Come altri analoghi del PGF 2α come travoprost, latanoprost e tafluprost , aumenta il deflusso del fluido acquoso dall'occhio e abbassa la pressione intraoculare. Tuttavia, a differenza di questi, non agisce sul recettore F delle prostaglandine , né su nessun altro recettore noto per le prostaglandine. Si pensa che il bimatoprost mimi le prostamidi del corpo umano (che sono chimicamente simili), una classe di sostanze legate alle prostaglandine, ma con un meccanismo d'azione sconosciuto. Nessun recettore della prostamide è stato identificato a partire dal 2015; la ricerca è in corso. A partire dal 2019 si pensava che il bimatoprost funzionasse attraverso il trabecolato e le vie uveosclerali.
farmacocinetica
Il bimatoprost è ben assorbito attraverso la cornea . Inizia ad abbassare la pressione intraoculare dopo quattro ore, per almeno 24 ore. Una bassa percentuale entra nel flusso sanguigno. Nel plasma sanguigno, le concentrazioni massime vengono raggiunte dopo 10 minuti, quindi scendono al di sotto del limite di rilevabilità di 25 pg /ml dopo 1,5 ore. La sostanza non si accumula nel corpo.
Il legame con le proteine plasmatiche è dell'88%. Il bimatoprost viene metabolizzato per ossidazione, N - deetilazione e glucuronidazione , formando una varietà di metaboliti . L'emivita biologica è stata misurata in 45 minuti dopo l' infusione endovenosa . Il 67% viene eliminato per via renale e il 25% tramite le feci.
Riferimenti
Ulteriori letture
- "Analogici delle prostaglandine per uso oftalmico: una revisione dell'efficacia clinica comparativa e del rapporto costo-efficacia". Rapporti di risposta rapida CADTH . Luglio 2015. PMID 26985536 .
link esterno
- "Bimatoprost" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.