Fosfenitoina - Fosphenytoin
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Cerebix |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a604036 |
| Dati di licenza | |
| Vie di somministrazione |
Endovenoso , intramuscolare |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 100% ( IM ) |
| Legame proteico | 95–99% |
| Metabolismo | Fegato |
| Eliminazione emivita | 15 minuti per convertire in fenitoina |
| Escrezione | Rene (come fenitoina) |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 16 H 15 N 2 O 6 P |
| Massa molare | 362.278 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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  (che cos'è?) (verifica)
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La fosfenitoina , nota anche come fosfenitoina sodica , e venduta tra gli altri con il marchio Cerebyx , è un profarmaco di fenitoina idrosolubile che viene somministrato per via endovenosa per fornire fenitoina, potenzialmente più sicuro della fenitoina endovenosa . È usato nel trattamento acuto dello stato epilettico convulsivo .
La fosfenitoina è stata sviluppata nel 1996. Il 18 novembre 2004, Sicor (una sussidiaria di Teva ) ha ricevuto una lettera di approvazione provvisoria dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti per una versione generica della fosfenitoina.
Usi medici
La fosfenitoina è approvata negli Stati Uniti per il trattamento a breve termine (cinque giorni o meno) dell'epilessia quando mezzi di somministrazione di fenitoina più ampiamente utilizzati non sono possibili o sono sconsigliati, come l'intubazione endotracheale , lo stato epilettico o qualche altro tipo di convulsioni ripetute; convulsioni a grappolo, vomito e/o il paziente non è vigile o non è sveglio o entrambe le cose.
Altro
Nel 2003 è stato riportato che anche se gli anticonvulsivanti sono spesso molto efficaci nella mania e la mania acuta richiede un trattamento rapido, la fosfenitoina non ha avuto effetto antimaniacale.
Metabolismo
Uno milli mole di fenitoina è prodotta per ogni millimole di fosfenitoina somministrato; l' idrolisi della fosfenitoina produce anche fosfato e formaldeide , quest'ultima delle quali viene successivamente metabolizzata a formiato , a sua volta metabolizzato da un meccanismo folato dipendente.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono simili alla fenitoina per via endovenosa e comprendono ipotensione, aritmie cardiache , eventi avversi del SNC ( nistagmo , vertigini, sedazione/sonnolenza, atassia e stupore ) e reazioni dermatologiche locali. La sindrome del guanto viola probabilmente si verifica con la fosfenitoina, ma forse con una frequenza inferiore rispetto alla fenitoina per via endovenosa. La fosfenitoina può causare iperfosfatemia nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale .
Storia
La fenitoina, in entrambe le sue forme acide e di sale di sodio, è irregolarmente biodisponibile sia che venga iniettata o assunta per via orale a causa del suo alto punto di fusione , della sua debole acidità e della sua scarsa solubilità in acqua. Mettere semplicemente i pazienti su altri farmaci non è sempre un'opzione; questo era particolarmente vero prima del 1993, quando il numero di anticonvulsivanti disponibili era molto più limitato. Una soluzione era sviluppare un profarmaco che non presentasse questi inconvenienti.
La fosfenitoina è stata approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) il 5 agosto 1996 per l'uso nell'epilessia.
Guarda anche
Riferimenti
link esterno
- "Fosfenitoina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
- "Fosfenitoina sodica" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.