idralazina - Hydralazine
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Aprosoline, BiDil, altri |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682246 |
| Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Per via orale , endovenosa |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 26-50% |
| Legame proteico | 85–90% |
| Metabolismo | Fegato |
| Inizio dell'azione | da 5 a 30 minuti |
| Eliminazione emivita | 2-8 ore, 7-16 ore (insufficienza renale) |
| Durata dell'azione | da 2 a 6 ore |
| Escrezione | urina |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| banca della droga | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.001.528 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | DO 8 H 8 N 4 |
| Massa molare | 160,180 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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| (verificare) | |
L'idralazina , venduta tra gli altri con il marchio Apresoline , è un farmaco usato per trattare la pressione alta e l' insufficienza cardiaca . Ciò include la pressione alta in gravidanza e la pressione sanguigna molto alta che provoca sintomi . È stato trovato particolarmente utile nell'insufficienza cardiaca, insieme all'isosorbide dinitrato , per il trattamento di persone di origine africana . Viene somministrato per bocca o per iniezione in vena . Gli effetti di solito iniziano intorno ai 15 minuti e durano fino a sei ore.
Gli effetti collaterali comuni includono mal di testa e battito cardiaco accelerato . Non è raccomandato nelle persone con malattia coronarica o in quelle con cardiopatia reumatica che colpisce la valvola mitrale . In quelli con malattia renale si raccomanda una dose bassa. L'idralazina fa parte della famiglia dei farmaci vasodilatatori , quindi si ritiene che agisca provocando la dilatazione dei vasi sanguigni .
L'idralazina è stata scoperta mentre gli scienziati della Ciba stavano cercando un trattamento per la malaria. È stato brevettato nel 1949. È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità . Nel 2018 è stato il 98° farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 7 milioni di prescrizioni.
Uso medico
L'idralazina non viene utilizzata come farmaco primario per il trattamento dell'ipertensione perché suscita una stimolazione simpatica riflessa del cuore (il riflesso dei barocettori ). La stimolazione simpatica può aumentare la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca e nelle persone con malattia coronarica può causare angina pectoris o infarto del miocardio . L'idralazina può anche aumentare la concentrazione plasmatica di renina , con conseguente ritenzione di liquidi. Per prevenire questi effetti collaterali indesiderati, l'idralazina viene solitamente prescritta in combinazione con un beta-bloccante (p. es., propranololo ) e un diuretico . I beta-bloccanti autorizzati per il trattamento dell'insufficienza cardiaca nel Regno Unito includono bisoprololo, carvedilolo e nebivololo.
L'idralazina è usata per trattare l'ipertensione grave, ma non è una terapia di prima linea per l' ipertensione essenziale . L'idralazina è spesso usata per trattare l'ipertensione in gravidanza, tuttavia, con labetalolo e/o metildopa .
L'idralazina è comunemente usata in combinazione con isosorbide dinitrato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia nelle popolazioni afroamericane autoidentificate. Questa preparazione, isosorbide dinitrato/idralazina , è stata la prima prescrizione di farmaci a base di razza.
Non deve essere usato in persone che hanno tachicardia , insufficienza cardiaca, pericardite costrittiva , lupus , aneurisma dell'aorta dissecante o porfiria .
Effetti collaterali
Il trattamento prolungato può causare una sindrome simile al lupus, che può diventare fatale se i sintomi non vengono notati e il trattamento farmacologico viene interrotto.
Gli effetti indesiderati molto comuni (frequenza >10%) comprendono cefalea, tachicardia e palpitazioni .
Gli effetti collaterali comuni (frequenza 1–10%) includono vampate di calore , ipotensione , sintomi anginosi, articolazioni doloranti o gonfie, dolori muscolari, test positivi per il peptide natriuretico atriale , disturbi di stomaco, diarrea, nausea e vomito e gonfiore (ritenzione di sodio e acqua) .
Interazioni
Può potenziare gli effetti antipertensivi di:
I farmaci soggetti a un forte effetto di primo passaggio come i beta-bloccanti possono aumentare la biodisponibilità dell'idralazina. L' adrenalina (adrenalina), per i suoi effetti di accelerazione della frequenza cardiaca aumentati dall'idralazina, può portare a tossicità.
Meccanismo di azione
È un rilassante della muscolatura liscia ad azione diretta e agisce come vasodilatatore principalmente nelle arteriole resistenti ; il meccanismo molecolare prevede l'inibizione del rilascio di Ca 2+ indotto da inositolo trifosfato dal reticolo sarcoplasmatico nelle cellule muscolari lisce arteriose. Rilassando la muscolatura liscia vascolare , i vasodilatatori agiscono per diminuire la resistenza periferica , abbassando così la pressione sanguigna e diminuendo il postcarico.
Chimica
L'idralazina appartiene alla classe di farmaci dell'idrazinoftalazina .
Storia
L'attività antiipertensiva dell'idralazina è stata scoperta dagli scienziati del Ciba, che stavano cercando di scoprire farmaci per curare la malaria; inizialmente era chiamato C-5968 e 1-idrazinoftalazina; La domanda di brevetto di Ciba è stata depositata nel 1945 e rilasciata nel 1949, e le prime pubblicazioni scientifiche delle sue attività antipertensivi sono apparse nel 1950. È stata approvata dalla FDA nel 1953.
È stato uno dei primi farmaci antipertensivi che potevano essere assunti per via orale.
Ricerca
L'idralazina è stata anche studiata come trattamento per la sindrome mielodisplastica nella sua capacità di inibitore della DNA metiltransferasi .
Guarda anche
Riferimenti
link esterno
- "Idralazina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.